氯氮平缓奥氮平都归于第二代抗精力病药物,对中枢神经系统多种受体如多巴胺受体、5-羟色胺受体、胆碱能M受体、肾上腺素能α1受体、组胺H1受体等有较高的亲和力,氯氮平对多巴胺D4受体的亲和力高于5-羟色胺2、多巴胺D1和多巴胺D2,与其抗精力病效果强而锥体外系反响少有关,奥氮平则可挑选性地按捺间脑边缘系统多巴胺能神经功用,而对纹状体的多巴胺能神经功用影响很小,这使其对情绪反响有很好的调节效果,很少呈现锥体外系反响,这类药物对精力分裂症患者的阳性症状(幻觉、幻觉、思维混乱、思维、行为反常)和阴性症状(焦虑、郁闷、进犯、暴力、自杀行为)具有必定效果,较少影响认知功用,有利于患者回归社会,在临床上使用广泛。
在安全性方面,氯氮平缓奥氮平简直没有锥体外系反响和催乳素水平升高,但具有冷静效果,可引起疲倦、嗜睡等不良反响,氯氮平冷静效果较强。此外,氯氮平缓奥氮平还可引起体重添加,用药前体重指数(BMI)较低者体重添加显着,氯氮平还常见血糖升高和血脂升高。此外,长时间服用氯氮平可引起稀有的粒细胞削减症或缺乏症,也有白细胞削减和血小板削减的报导,还具有心脏毒性,可引起心动过速,诱发心肌炎、心肌病等严峻不良反响。因而,整体来讲奥氮平的安全性更好。
在临床使用方面,氯氮平首要适用于精力分裂症等精力性妨碍,尤其是其他抗精力病药医治无效的难治性精力分裂症。奥氮平首要适用于精力分裂症,可用于急性期操控症状,康复期稳固效果,以及长时间保持医治防备复发,也适用于中重度躁狂产生,防备躁狂症患者双向情感妨碍复发。
氯氮平的用药剂量有必要高度个体化,由小剂量逐步调整用量,每日用量应分次服用。营养不良者,伴有心血管疾病或肝、肾疾病者,应从小剂量开端,缓慢添加剂量。必须保证用药前白细胞和血细胞分类计数正常,开端用药后的18周内应每周进行白细胞计数与分类查看,之后改为2周1次,一年后改为1个月1次,假如白细胞或中性粒细胞低于正常值时,应停止医治,每周至少检测白细胞2次,然后依据白细胞或中性粒细胞的改变而决议是否康复医治。心血管疾病患者慎用,用药前2个月呈现继续心动过速时,需求留意检测心肌炎或心肌病的有关目标,用药中呈现可疑心肌炎或心肌病,应立即停药。具体来说,氯氮平开端剂量为一次25mg,一日1-2次,然后每日添加25-50mg,假如耐受杰出,在开端医治的2周末将一日总量增至300-450mg。
尽管药名中都有“氮平”,但与氯氮平缓奥氮平不同,米氮平是一种去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗郁闷药,经过拮抗中枢去甲肾上腺素能和5-羟色胺能突触前膜α2受体开释,添加去甲肾上腺素和5-羟色胺开释,增强去甲肾上腺素能和5-羟色胺能神经功用,发挥抗郁闷效果,拮抗组胺H1受体的效果较强,具有冷静效果,简直无抗胆碱效果,口干、便秘等不良反响产生率低。米氮往常见的不良反响包含胃口和体重添加、嗜睡、冷静、头晕等。
米氮平引荐剂量为一次15-45mg,一日1次(可睡前顿服),肝、肾功用不全者应减量,忽然停药可产生严峻的撤药症状,停药时应逐步减量。酒精可加剧米氮平的中枢按捺效果,医治期间应制止喝酒。