在咱们的大脑中,有一种重要的神经递质,名叫“5-羟色胺”。5-羟色胺体系参加人体广泛的生理功用,包含调理大脑的回忆、认知、情感、学习和成瘾性,赋予咱们感触高兴和美好的才能,因而也被称为“高兴神经递质”。
一旦该体系的失调或许会引起多种精力类疾病,如抑郁症、精力分裂症、躁郁症、双相妨碍、偏头痛等。
3月25日清晨,中国科学院上海药物研讨所徐华强和蒋轶团队,联合浙江大学张岩团队以及国内外多个研讨组,在《天然》杂志上宣布了最新研讨成果,在国际上初次报导了三种5-羟色胺受体的近原子分辨率结构,提醒了磷脂和胆固醇怎么调理受体功用,以及抗抑郁症药物阿立哌唑(Aripiprazole)的分子调理机制。
曩昔,科学家们对5-羟色胺宗族受体的精细结构了解甚少,使得新式靶向药物的研制好不容易。
此次,研讨人员选用单颗粒冷冻电镜技能,初次解析了三种5-羟色胺受体结合不同配体的冷冻电镜结构,为靶向5-羟色胺受体的药物开发供给了重要根底,助力开发更有用且毒副作用更低的医治药物。
记者了解到,本研讨打破多项技能难题,在国际上初次报导了5-HT1A受体遭到磷脂和胆固醇的分子调理机制。
科研人员发现,磷脂分子PI4P能结合于5-HT1A受体和G蛋白的相互作用界面。多个胆固醇分子结合在受体的跨膜区,直接参加了受体的激活,而且胆固醇分子还参加调理了药物阿立哌唑与受体的结合,将为深化了解5-羟色胺体系和开发新式安全、有用的精力类疾病医治药物供给重要的根底。
该研讨工作获得了上海市市级科技严重专项、科技部要点研制方案、中科院先导项目、国家天然基金委、严重专项等的项目资金赞助。
责任编辑 邓清元
来历 浦东发布