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抗焦虑药的首要效果是减轻焦虑、严重、惊骇，并可稳定情绪，兼有冷静催眠效果。1955年，新药氯氮卓研制成功，1960年第一个苯二氮卓类抗焦虑药横空出世，这在抗焦虑药的开展史上具有划时代的含义，一举替代巴比妥类药物成为首要抗焦虑药，紧接着1963年呈现了地西泮的系列产品。
现在，苯二氮卓类药物仍是首选抗焦虑药，首要经过激动中枢神经系统苯二氮卓受体，挑选性地按捺边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动的发放和传达，发生抗焦虑效果，代表药物包含阿普唑仑、艾司唑仑、地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、奥沙西泮等，适用于焦虑症或短期缓解焦虑症状。阿普唑仑、劳拉西泮（口服）和奥沙西泮也可作为焦虑伴有郁闷的联合医治用药，阿普唑仑和氯硝西泮口服适用于惊慌妨碍。但这类药物对日常日子中严重应激状况引起的严重兼焦虑无益，4个月以上的长时刻用药应稳重。
阿普唑仑的特点是起效快、效果保持时刻短，特别适用于广泛性焦虑症；艾司唑仑的特点是起效快、效果保持时刻短，冷静催眠效果强，特别适用于伴有失眠的焦虑症患者；地西泮的特点是口服起效快、静脉注射起效很快、效果保持时刻长，适用于焦虑妨碍；氯硝西泮的特点是起效快、效果保持时刻中等，适用于惊慌妨碍；劳拉西泮的特点是口服起效快、静脉注射起效很快、效果保持时刻短，适用于广泛性焦虑和惊慌妨碍，以缓解焦虑严重和不安；奥沙西泮的特点是起效快、效果保持时刻短，适用于焦虑妨碍。
近年来，一类新式非苯二氮卓类抗焦虑药面世，代表药物有丁螺环酮和坦度螺酮，这类药物首要经过与海马和杏仁核中的5-HT1A受体结合，激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体，然后发生抗焦虑效应。与苯二氮卓类药物比较，这类药物的效果靶点相对会集，抗焦虑效果的挑选性更高，且无冷静、催眠、中枢肌松和抗惊厥效果，无乱用潜力，无戒断症状，也不会引起回忆妨碍，还具有必定抗郁闷效果，但起效较慢。首要适用于广泛性焦虑妨碍，特别是，缓慢焦虑症伴惊骇、郁闷症状以及原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状况。
最终，氟哌噻吨美利曲辛也是一种抗焦虑药，其间氟哌噻吨是噻吨类抗精神病药，经过阻断多巴胺D2受体而到达抗精神病意图，小剂量具有抗焦虑和抗郁闷效果。美利曲辛是一种抗郁闷剂，与阿米替林药理效果类似，首要经过按捺突触前膜对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再吸取，增强中枢5-羟色胺能神经及去甲肾上腺素能神经的功用，到达抗郁闷意图，冷静效果不及阿米替林。氟哌噻吨美利曲辛具有抗郁闷、抗焦虑和振奋特性，适用于轻、中度郁闷和焦虑，如神经衰弱、郁闷性神经官能症、心因性郁闷、更年期郁闷、隐匿性郁闷、嗜酒及药瘾者的烦躁不安及郁闷、心身疾病伴焦虑和情感淡漠。